低分子有機リガンドの自動スクリーニング、DNAコード化ライブラリーの利用により10日で潜在的なリード分子の同定が可能に

医薬品開発のプロセスは、分子の発見から商業的な発売に至るまで、約10年から15年の歳月と40億米ドルから100億米ドルの設備投資を必要とします。研究の初期段階でさらなる研究のために選択された分子のうち、実際に製品化されるのはごく一部に過ぎないことはよく知られた事実です。創薬プロセスに関わる複雑さを考えると、製薬/バイオテクノロジー分野における研究開発（R&D）全体の支出は、時間の経過とともに着実に増加しています。具体的には、2019年の研究開発費は約1820億米ドルと推定され、1年間に1万6000以上の薬物分子が評価されたと報告されています。現在、業界は、創薬プログラムの失敗のリスクを軽減する方法を特定するだけでなく、増大する患者数の期待に応えなければならないという途方もないプレッシャーにさらされています。

DNAコード化ライブラリー（DEL）は、ライブラリーのサイズ、コスト、装置の必要性などの点で、ハイスループットスクリーニングよりも優れているため、低分子化合物の大規模な収集、合成、スクリーニングのためのコンビナトリアル創薬ツールであることが実証されています。興味深いことに、40兆種類もの分子を網羅するDNAコード化ライブラリーが開発されており、単一のライブラリーを用いて、難治性で独自な標的に対する薬理学的リード（大環状分子、天然物、低分子を含む）のスクリーニング、ヒット化合物同定および発見を可能にし、創薬プロセスを加速させています。さらに、DNAコード化ライブラリーを用いた低分子有機リガンドの自動スクリーニングの導入により、10日以内に潜在的なリード分子を同定することが可能になりました。

いくつかの中規模から大規模の企業が、自社でDNAコード化ライブラリー技術の構築に向けた取り組みを行っています。また、企業は、創薬目的でサービスプロバイダーのDNAコード化ライブラリーにアクセスするために、サービスプロバイダーと戦略的提携を結んでいます。創薬プロジェクトの増加に加え、様々な段階を経て分子が急速に進歩していることから、このような先端創薬ツールの需要は今後も増加すると予想されています。