標的タンパク質分解市場、2030年まで健全な成長見込み

市場の概要

タンパク質の分解を標的とすることは、革新的な薬理学的概念であり、医薬品開発の可能性をもたらすとともに、現代の治療法に新たなパラダイムを導入することが期待されています。様々な理由により、従来の医薬品や治療法は、病理学的に重要な特定のタンパク質を標的とすることができないという点で制限されていました。現在、2つの機能を持つタンパク質分解装置を用いた治療法の開発に携わっている医学研究者は、この新しいクラスの薬剤は、これまで治療不可能と考えられていたヒトのプロテオーム内の生体分子を標的とすることができると主張しています。タンパク質分解のターゲットは、ユビキチン・プロテアソームシステム(UPS)に働きかけて、ターゲットとなる生体分子を選択的に除去することができる低分子のリード化合物を使用することです。言い換えれば、タンパク質分解酵素は、標的タンパク質を分解することで選択的にダウンレギュレーションを行い、生物学的経路を調節します。このプロセスは頑健で、薬剤耐性のある標的に対しても感度が高く、酵素の働きに依存しない細胞機能を調節できることが分かっています。さらに、この比較的新しい概念に基づいて設計された薬剤は、従来の酵素阻害剤と比較して、顕著なレベルの選択性、高い効力、経口バイオアベイラビリティ、差別化された薬理作用を示すことが明らかになっています。その結果、この新しいクラスの薬剤は、医学界で大きな関心を集めています。実際、2014年以降、この分野の研究を行っている企業に50億米ドルの資本投資が行われていることからも、標的タンパク質分解の人気が高まっていることが分かります。

2008年に橋本研究室が開発した「プロテオリシス・ターゲティング・キメラ(PROTAC)」は、最初の標的型タンパク質分解剤でした。この分野の研究者たちの絶え間ない努力により、このような2つの機能を持つ分子の物理化学的および生物学的特性の理解に向けて大きな進展がありました。現在、他にも数種類の標的タンパク質分解酵素や分子接着剤があり、急性骨髄性白血病、アルツハイマー病、乳がん、骨髄線維症、多発性骨髄腫、パーキンソン病、前立腺がん、乾癬、関節リウマチ、核上性麻痺など、さまざまな臨床疾患の治療を目的として開発されています。この分野の研究開発は、DNAコード化されたライブラリやその他のインシリコヒット探索・特性解析ツールによって支えられていることは注目に値します。ここ4〜5年の間に、この市場への新規参入者の数が著しく増加しています。さらに、いくつかの大手製薬会社もこの分野に積極的に関与しており、独自のタンパク質分解装置をベースにした治療薬を評価しています。また、ここ数年、この市場ではパートナーシップが活発に行われており、いくつかの技術開発者が高額のライセンス契約を結んでいます。まだ承認されたタンパク質分解酵素を用いた医薬品や治療法はありませんが、この市場は今後10年間で健全な成長を遂げるものと思われます。

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